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| 发布时间：2007年08月08日 |
| 有 效 期：2007年11月06日 |
| 公 司：
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| 联系人：
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| 分子式： |
c10h26cing.hcl10.h2o |
| 性状： |
东布曲明是在西布曲明的基础上改造而开发的产品，本品为白色或偏灰色粉末，不溶于水，溶于乙醇。 |
| 药理： |
东步曲明作用原理同西步曲明，都是作用于中枢神经的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。东步曲明相对于西步曲明减肥效果更突出，副作用小，并且不能被检测出来 |
| 药代动力学： |
口服吸取迅速，单次服药平均最少可吸收77％，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750l／h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素p450（3a4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的m1和m2，这些活性代谢为具有药理活性代谢物m5和m6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度在服药后3-4小时内可达峰值，服药4天内m1和m2的人血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。m1和m2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、m1、m2的人血浆蛋白结合率分别为血药后半衰期无经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约8.5％（68％—95％）由尿和粪便排泄。m1和m2主要经肝脏排泄；m5和m6主要经肾脏排泄、尿中没有原形成分。 |
| 适应症： |
用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数（bmi）≥30kg／m2同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。 |
| 注： |
bmi（kg／m2）＝体重（kg）／身高平方（m2） |
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用法用量： |
每天服药1次，一次10mg，早晨单独服用或与早餐同时服用。如体量减轻不明显，4周后剂量可增加至每天15mg，若患者无法耐受10mg／日剂量，可降至5mg／日。不推荐使用15mg／日以上的剂量。 |
| 禁忌： |
1、接受单胺氧化酶抑制剂（maoi）治疗的患者。
2、接受其他中枢性食欲抑制制药治疗的患者。
3、神经性厌食的患者。
4、对本品成分过敏的患者。
5、血压不能控制或控制不好的高血压患者。
6、有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。
7、严重肝、肾功能不全的患者。 | |
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