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| 发布时间：2007年08月08日 |
| 有 效 期：2007年11月06日 |
| 公 司：
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| 联系人：
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| 分子式： |
C22H3N6O4S-C6H8O7 |
| 分子量： |
666.7 |
| 含量： |
99.6%以上 |
| 熔点： |
186~187℃ |
| 重金属： |
≤20ppm |
| 干燥失重： |
≤2.5% |
| 炽灼残渣： |
≤0.05% |
| 性质： |
本品为白色或类白色结晶粉末、无嗅、涩苦味、不溶于水和醇。 |
| 用法用量： |
本品可制成片剂、饮剂、胶囊等主要产品，成人每日每次50—160mg用量，用量根据使用者情况而增减，空腹服用（尤其避免与高脂食物同服）效果更佳，使用前勿饮酒、荼（使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著）。 |
| 作用机制： |
西地那非能选择性抑制ＰＤＥ５活性，降低ｃＧＭＰ的降解程度，从而保存ｃＧＭＰ舒张阴茎海绵体的作用，使阴茎勃起。西地那非对除ＰＤＥ５以外的其他ＰＤＥ也有一定的抑制能力，其对ＰＤＥ５的选择性抑制是其他ＰＤＥ的１０倍到数千倍。其他同类产品伐地那非和他达拉非对ＰＤＥ５的选择性抑制分别是ＰＤＥ６、ＰＤＥ１１的５倍和６倍。 药物对其他ＰＤＥ的选择性抑制，是临床上不良反应产生的原因之一，与其他同类产品比较，从理论上讲，西地那非的不良反应可能比较小，而在近年的临床实践中也发现，西地那非确实具有较少的不良反应。 |
| 药代动力学: |
口服后，西地那非在人体消化道中几乎完全吸收，其达峰时间（Ｔmax）约在１小时左右，平均Ｔmax也为１小时左右；平均稳态分布容积（Ｖｄ）为１～２ Ｌ／ｋｇ。血浆蛋白结合率为８４％，平均半衰期（ｔ1／2）为３．７小时，药物主要在肝微粒体中经细胞色素P450酶ＣＹＰ３Ａ４作用，最终以非原形的代谢产物消除。 |
| 优势： |
与伐地那非和他达拉非比较，西地那非的药代动力学可靠且可预告，西地那非的最大优势是每例患者服用后药物吸收曲线相似，重复性好，可信度高，因而具有可预知性。而伐地那非的药代动力学不可预见，伐地那非在肝脏中有强烈的首过效应，由于其生物利用度低（只有１４％），显著的首过代谢会导致观察到的药代动力学参数在每个受试者自身前后及受试者间发生相当大的变化。他达拉非的药代动力学同样具有可变性，其作用维持时间２４～３６小时。由于时间范围很宽，不同患者的药物吸收曲线将有很大不同，因此，每例患者的起效时间和维持时间各不相同。 |
| 起效时间： |
最快可在１２分钟之内起效，有些患者勃起时间小于３０分钟，西地那非的起效时间最短。 |
| 维持时间： |
至少１２小时 |
| 储藏： |
密封储存 |
| 保质期： |
2-3年 |
| 规格： |
1kg/20kg/50kg均可供应（可根据客户要求量供应） | |
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